Entwicklung von Arzneimitteln: Synthese eines neuen, auf Stammzellen ausgerichteten Medikaments gegen Metabolismus
Es wird vermutet, dass das Ausbleiben eines lang anhaltenden kurativen therapeutischen Nutzens der derzeit angewandten Chemotherapien gegen bösartige Krebsarten auf die Unwirksamkeit solcher Maßnahmen bei Krebsstammzellen (CSCs) zurückzuführen ist. CD133/AC133 ist ein Zelloberflächenprotein, von dem bereits gezeigt wurde, dass es das Potenzial hat, CSCs in verschiedenen Tumoren, einschließlich Hirntumoren, zu identifizieren. Darüber hinaus trägt eine erhöhte Rate des zellulären Stoffwechsels von Glutamin und Glukose zur schnellen zellulären Proliferation einiger hochgradiger Malignome bei. Die Hemmung der Glutaminolyse durch den Einsatz pharmakologischer Inhibitoren des Enzyms Glutaminase 1 (GLS1) kann eine wirksame Strategie zur Bekämpfung von ZNS sein. In dieser Studie wurde der GLS1-Inhibitor Telaglenastat (CB-839), der sich in der klinischen Entwicklung befindet, in PEGylierte Goldnanopartikel geladen, die mit dem kovalent konjugierten CD133-Aptamer (Au-PEG-CD133-CB-839) ausgestattet sind, und in vitro einer Reihe von CD133-positiven Tumormodellen ausgesetzt.